L’Entacapone ( Comtan ) è un inibitore della catecol– O – metiltransferasi ( COMT ).
E’ impiegato associato alla Levodopa e alla Carbidopa nel trattamento dei sintomi di deterioramento di fine dose ( “ end-of-dose wearing off ��? ) nella malattia di Parkinson.
L’enzima COMT è distribuito in vari organi, soprattutto nel fegato e nei reni.
COMT catalizza il trasferimento di un gruppo metile della SAME ( S-adenosil-L-metionina ) alle sostanze che contengono una struttura “catecol��?.
I substrati fisiologici di COMT comprendono le catacolomine, quali: dopamina, norepinefrina, epinefrina.
Si ritiene che l’Entacapone inibisca COMT ed alteri in tal modo la farmacocinetica della Levodopa.
Quando l’Entacapone è somministrato associato alla Levodopa e alla Carbidopa, i livelli plasmatici della Levodopa sono maggiori e più costanti rispetto a quelli che si ottengono dopo somministrazione di Levodopa e Carbidopa da soli.
I più alti livelli plasmatici di Levodopa comportano una più prolungata stimolazione dopominergica a livello cerebrale.
I più comuni effetti indesiderati dell’Entacapone sono: capogiri, diarrea, disturbi gastrici, dolore addominale, stato di torpore, movimenti incontrollati.
Reazioni gravi associate all’impiego del farmaco sono: reazioni allergiche, febbre, dolori muscolari, allucinazioni.
L’Entacapone non deve essere somministrato assieme agli inibitori MAO ( es. Fenelzina, Tranilcipromina ).
MAO ( monoamino ossidasi ) e COMT sono i due principali enzimi coinvolti nel metabolismo delle catecolamine.
L’Entacapone è un chelatore del ferro.
Non è noto l’effetto dell’Entacapone sulle riserve di ferro nell’organismo.
Negli studi clinici è stata osservata una tendenza verso la riduzione delle concentrazioni plasmatiche di ferro.( Xagena2004 )
Fonte: FDA
Farma2004 Neuro2004
