La Nateglinide (Starlix) è stata approvata in associazione alla Metformina nei pazienti con diabete di tipo 2 che non possono essere controllati in modo adeguato con la dose massima tollerata della Metformina.
La Nateglinide è un derivato della d-fenilalanina; interagisce con i canali del potassio ATP-sensibili sulle cellule beta pancreatiche.
La successiva depolarizzazione delle cellule beta provoca l’apertura dei canali del calcio con influsso di calcio e secrezione di insulina.
Il rilascio di insulina è glucosio-dipendente e diminuisce con la riduzione dei livelli glicemici.
La Nateglinide è tessuto selettiva e presenta una bassa affinità per il cuore e per i muscoli scheletrici.
Il farmaco è meno efficace della Metformina in monoterapia, pertanto il suo uso è riservato all’associazione con la Metformina.
Non ci sono dati a sostegno di un’eventuale associazione con le sulfoniluree.
L’ipoglicemia è il principale effetto indesiderato prodotto dall’associazione Metformina + Nateglinide.
Le persone che hanno maggiore probabilità di sviluppare sintomi ipoglicemici sono i pazienti d’età superiore ai 65 anni ed i soggetti denutriti.
La Nateglinide va assunta 10 minuti prima dei pasti principali ed il picco plasmatico viene raggiunto entro 1 ora.
La biodisponibilità è del 73%.
Prima di essere eliminata la Nateglinide è metabolizzata dagli isoenzimi del citocromo P450, CYP2C9 ( 70%) e CYP3A4 ( 30%).
Il farmaco è rapidamente escreto principalmente con le urine.
Il dosaggio di Nateglinide più comunemente impiegato è 120 mg x 3 volte die. ( Xagena2002 )
Fonte: EMEA 2002
