La Commissione Europea ha approvato Sugammadex ( Bridion ), un antagonista selettivo dei miorilassanti ( SRBA, selective relaxant binding agent ) che è indicato per antagonizzare due miorilassanti di uso comune, Rocuronio ( Esmeron ) o Vecuronio ( Norcuron ), per antagonizzare immediatamente Rocuronio negli adulti e per antagonizzare di routine Rocuronio nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 2 e 17 anni.
Rocuronio e Vecuronio vengono somministrati nel corso dell’anestesia generale per rilassare la muscolatura del paziente durante l’atto chirurgico.
Sugammadex agisce in modo del tutto innovativo, incapsulando la molecola del miorilassante e rendendola così inattiva. E’ stato specificamente progettato per antagonizzare in pochi minuti il rilassamento muscolare ( sia moderato sia profondo ) indotto da Rocuronio o Vecuronio in corso di anestesia generale. Per questo motivo, Sugammadex mette in grado l’anestesista di esercitare un maggiore controllo sulla profondità del rilassamento muscolare fino al termine dell’intervento chirurgico. Sarà così possibile migliorare le condizioni di sicurezza in sala operatoria durante i milioni di interventi in cui si usano questi miorilassanti.
Sugammadex entra in azione rapidamente e può essere utilizzato nelle situazioni critiche in cui è necessario antagonizzare subito Rocuronio. Negli studi clinici su Sugammadex, la mediana del tempo di antagonizzazione di Rocuronio è stata di circa 3 minuti.
Un miorilassante svolge nell’anestesia generale varie funzioni critiche. Il rilassamento muscolare migliora le condizioni chirurgiche e facilita l’intubazione e la ventilazione meccanica. Gli antagonisti bloccano l’effetto dei miorilassanti, permettendo ai pazienti di riacquistare in breve tempo la normale contrattilità muscolare e riprendere la respirazione spontanea. Ma gli antagonisti attualmente disponibili sono lenti e il loro uso si associa ad alcuni effetti collaterali indesiderati, tra cui disturbi del ritmo cardiaco ed eventi avversi gastrointestinali e respiratori.
L’approvazione di Sugammadex da parte della Commissione Europea si basa sui dati di circa 1.800 pazienti e volontari negli studi SIGNAL, AURORA e SPECTRUM.
Lo studio SIGNAL ha arruolato pazienti adulti sottoposti a intervento chirurgico, cui è stato somministrato Rocuronio a dose standard per consentire l’intubazione seguito da dosi di mantenimento al bisogno. Quando si osservavano 1-2 conte post-tetaniche dopo stimolazione neuromuscolare ( blocco profondo ), i pazienti erano trattati con Sugammadex o Neostigmina più Glicopirrolato.
La mediana del tempo necessario ad antagonizzare il rilassamento muscolare fino a un rapporto di train-of-four ( TOF ) pari a 0.9 è stata di 2.7 minuti nel gruppo Sugammadex contro 49 minuti nel gruppo Neostigmina e Glicopirrolato.
Lo studio AURORA ha arruolato pazienti adulti sottoposti a intervento chirurgico, che hanno ricevuto Rocuronio a dose standard per consentire l’intubazione seguito da dosi di mantenimento al bisogno. Alla ricomparsa della seconda contrazione ( T2 ) in una stimolazione TOF ( blocco moderato ), i pazienti hanno ricevuto Sugammadex o Neostigmina più Glicopirrolato.
La mediana del tempo necessario ad antagonizzare il rilassamento muscolare fino a un rapporto di TOF pari a 0.9 è stata di 1.4 minuti nel gruppo Sugammadex contro 17.6 minuti nel gruppo Neostigmina e Glicopirrolato.
Lo studio SPECTRUM è stato condotto su pazienti adulti sottoposti a intervento chirurgico per studiare l’antagonizzazione immediata del rilassamento muscolare. I pazienti sono stati assegnati casualmente al trattamento con Rocuronio più Sugammadex o al miorilassante Succinilcolina, che ha un'azione rapida e di breve durata. Lo studio ha dimostrato che l’uso di Rocuronio seguito da Sugammadex rappresenta un’efficace alternativa alla Succinilcolina.
L’approvazione di Sugammadex da parte della Commissione Europea fa seguito all’opinione positiva espressa lo scorso maggio dal Committee for Medicinal Products for Human Use ( CHMP ) dell’European Medicines Agency ( EMEA ). ( Xagena2008 )
Fonte: Schering-Plough, 2008
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